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l 사건 개요 및 판시 요지
1항 발명의 구성요소 4에서는 당 또는 당알코올의
순간용해도와 5분 용해도를 각 30mg/ml 이상과 50mg/ml 이상으로, 순간용해도를 최대용해도의 90% 이하를 만족하는 것으로 수치범위를
한정시킨 반면, 선행발명의 대응구성은 수용해성이 좋은 당류이기는 하나,
그 용해조건이 구체적인 수치로 한정되어 있지 않다는 점에서 차이가 있지만 다음과 같은 점에서 통상의 기술자가 통상적이고 반복적인 실험을
통하여 적절히 선택할 수 있는 정도의 단순한 수치한정에 불과하여 구성의 곤란성이 인정되지 아니하고, 그
수치한정에 따른 이질적인 효과나 임계적 의의도 인정되지 아니하므로, 진보성이 부정된다. ①출원발명의 용해도 조건은 속용담체로 사용되는 당 또는 당알코올을 사용용도에 맞게 분쇄하여
입자경에 따라 분류한 뒤, 일반적으로 시행되는 용출시험법 및 선형회귀법에 따라 용해도 또는 용출속도를
산출하여 비교한 결과이므로, 결국 위 용해도 조건을 조율하는 주된 기술적 수단은 담체로 활용된 당 또는
당알코올의 입자경임을 알 수 있다. 그런데 제제의 입자경이 감소할수록 표면적이 증대하고 이에 따라 높은
용출속도를 얻을 수 있다는 사실은 출원발명의 우선권 주장일 당시 널리 알려진 주지의 사실이고, 선행발명
역시 속용성 담체로 이루어지는 속효 제제의 용해도가 구강 내 촉감 및 생체이용률에 중요한 역할을 한다는 점을 분명히 인식하고 있었으므로, 결국 통상의 기술자라면 국내에 공급되는 당 또는 당알코올 원료를 사용용도에 맞게 분쇄하여 용해속도 및 구강
내 촉감을 비교하는 실험을 함으로써, 실데나필 속용성 과립제형에 적합한 용해도 조건을 선별하는데 별다른
어려움이 없을 것으로 보인다. ② 1항 발명의 이물감과 잔류감
제거효과는 구성요소 4의 당 또는 당알코올의 용해도와 밀접하게 관련되는데, 당 또는 당알코올의 용해도는 앞서 본 바와 같이 입자경에 의하여 용이하게 조절될 수 있다. ③ 1항 발명이 기존 비아그라 제품에 비하여 Tmax 감소 및 표준편차 감소효과가 현저한지 여부에 관하여 보건대, Tmax를
포함한 약물동태학적 파라미터에 영향을 미치는 요인에는 체내인자 뿐만 아니라 제제의 용해성, 붕해성과
같은 물리적 인자 역시 포함되고, 이와 같은 물리적 성질이 제제에 포함된 첨가제(부형제, 붕해제, 결합제
등)의 종류 및 비율에 따라 결정된다는 점은 제형분야에 널리 알려진 주지의 사실이므로, 양 제형 간 첨가제의 종류 및 비율이 일정 정도의 유사성을 갖추고 있지 아니하다면 그 생체이용률 파라미터를
비교하는 것은 약동학적으로 의미가 없다. 그런데 만니톨을 과량함유하고 있는 시험군 실시예 2와 달리 대조군인 기존 비아그라 제품은 출원발명의 명세서에 그 부형제의 종류 및 첨가량이 정확히 나타나 있지
않고 속붕해 제제에 해당하지 아니하여 당류를 주된 부형제로 쓰는 속붕해 제형과 그 구성 및 비율이 다르다고 봄이 상당하므로, 이와 같은 부적절한 실험설계에 기초하여 산출된 Tmax와 그 표준편차를
기초로 1항 발명이 기존 속붕해정보다 Tmax와 그 표준편차에서
현저한 효과가 있다고 단정하기 어렵다.
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